Cơ chế hạ đường huyết của Janumet 50mg/1000mg

Thảo luận trong 'Quảng cáo tổng hợp' bắt đầu bởi thuoctrogia, 6/12/24.

  1. thuoctrogia PageRank 1 Member

    Tham gia ngày:
    20/12/23
    Nơi ở:
    hcm
    Thuốc tiểu đường Janumet 50mg/1000mg là một thuốc kết hợp chứa hai hoạt chất: sitagliptin (50 mg) và metformin (1000 mg). Cả hai thành phần này có cơ chế tác dụng khác nhau và bổ trợ cho nhau trong điều trị đái tháo đường type 2. Dưới đây là dược động học của từng thành phần:
    [​IMG]
    1. Sitagliptin

    Sitagliptin là một chất ức chế enzym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), làm tăng nồng độ của incretin (GLP-1 và GIP), từ đó cải thiện kiểm soát đường huyết.

    Dược động học:

    • Hấp thu:
      Sitagliptin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, với thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) khoảng 1-4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống khoảng 87%.
    • Phân bố:
      Thể tích phân bố (Vd) khoảng 198 L. Sitagliptin liên kết với protein huyết tương khoảng 38%.
    • Chuyển hóa:
      Chuyển hóa ở mức tối thiểu, chủ yếu qua enzyme CYP3A4 và một phần nhỏ qua CYP2C8.
    • Thải trừ:
      Thời gian bán thải (t½) khoảng 12.4 giờ. Sitagliptin được bài tiết chủ yếu qua thận (87%) dưới dạng không đổi, thông qua cơ chế lọc cầu thận và bài tiết tích cực.
    2. Metformin

    Metformin thuộc nhóm biguanide, làm giảm sản xuất glucose ở gan, tăng nhạy cảm insulin tại mô ngoại vi, và giảm hấp thu glucose ở ruột.

    Dược động học:

    • Hấp thu:
      Metformin hấp thu qua đường tiêu hóa, với Tmax khoảng 2.5-6 giờ. Sinh khả dụng đường uống từ 50-60% (tùy thuộc vào liều).
    • Phân bố:
      Không gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố lớn (63-276 L), phản ánh sự phân bố rộng rãi vào các mô.
    • Chuyển hóa:
      Metformin không bị chuyển hóa ở gan hoặc bất kỳ cơ quan nào khác.
    • Thải trừ:
      Đào thải qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 4-9 giờ. Ở những người suy thận, quá trình thải trừ sẽ bị chậm lại, dẫn đến nguy cơ tích lũy thuốc.
    Tương tác dược động học giữa sitagliptin và metformin:

    Hai thành phần này không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của nhau. Do đó, hiệu quả của thuốc kết hợp Janumet dựa trên sự hiệp đồng cơ chế tác dụng hơn là tương tác dược động học.
     
    #1
  2. thuoctrogia PageRank 1 Member

    Tham gia ngày:
    20/12/23
    Nơi ở:
    hcm
    #2

Chia sẻ trang này